【党外知识分子风采】聚焦肿瘤转移、复发和耐药,面向国家重大需求 靶向转录调控重要靶标的抗肿瘤药物研发 ——药学院党外知识分子代表陈益华

一、个人或团队基本情况简介

陈益华,男,党外知识分子,新利·(中国)集团有限公司,药学院(现代生物医药产业学院)副院长,教授,博士生导师。20067月博士毕业于中国科学院上海药物研究所。2006-2009在美国伊利诺伊大学(University of Illinois at Chicago)药学院从事博士后研究。2009-2024年受聘于华东师范大学生命科学学院,历任副教授,研究员/教授。20243月加入新利·(中国)集团有限公司,药学院从事教学和科研工作,20245月任云南省现代产业学院副院长。兼任中国药学会第九届老年药学专业委员会委员和中国药理学会化疗药理专业委员会委员等。曾获第十八届中国药学会-施维雅青年药物化学奖(2015年)。

陈益华在科学研究方面取得了杰出的成果,他多年来以特色含氮杂环骨架为核心结构,高效发现并优化了一系列转录调控相关靶点的新型抗肿瘤先导化合物及候选药物以及相应的靶点鉴定及分子机制研究,这些结果为转录调控相关靶点的新化学实体发现及靶点验证提供了可行的解决方案,为深入研究相关化合物在抗肿瘤转移和耐药领域的应用奠定了坚实基础,获得了多个药物候选化合物,正在进行系统临床或临床前评价。

陈教授近五年来以通讯作者在《Med Res Rev》《Adv Sci》《J Med Chem》和《J Clin Invest》等发表SCI论文四十余篇。共申请发明专利四十余项,获得授权中国发明专利二十余项,美国/加拿大发明专利各一项。其中六项已成功转让。指导学生获第六届互联网+创新创业大赛全国赛银奖、上海市金奖(2020年)。任《Anti-cancer Agents in Med Chem》副主编及《Med Res Rev》和《Drug Develop Res》编委等学术职务。

二、优秀典型事迹

转录失调是肿瘤发生发展的一个重要标志,研发靶向非核受体类转录调控关键蛋白药物是近年来抗肿瘤新药研发的关键策略之一。但绝大多数此类蛋白被认为是难以靶向的,另外转录调控蛋白除发挥转录功能外,还起着支架蛋白等方面的作用,仅调控一个活性区域活性难以获得理想治疗效果,其靶向新药研发面临巨大挑战。因此针对非核受体类转录调控关键蛋白,开发新型分子实体并开展相关机制研究,验证这些关键非核受体类转录调控蛋白作为药物靶标的潜力,为研发抗肿瘤新药和克服耐药性提供新策略。

研发靶向非核受体类转录调控关键蛋白新分子实体已成为新型靶向抗肿瘤药物的重要来源之一,陈益华团队近年来以嘧啶二胺等优势结构骨架为基础,构建多个系列特色含氮杂环化合物库,利用蛋白活性调控和蛋白稳定性调控等策略,聚焦于“靶向非核受体类转录调控关键蛋白新分子实体发现与抗肿瘤机制研究”。同时,系统推进针对非核受体类转录调控关键靶标候选药物的临床转化研究,已有6项发明专利实现成果转让,其中以陈益华教授为第一发明人(专利号:ZL201910698892.X)的全球首款高活性STAT3双磷酸化位点抑制剂的候选新药正处于中/美临床I期试验阶段(临床批准号:2023LP01449IND168074),为靶向非核受体类转录调控关键靶标的创新药物研发由基础向临床转化迈出了重要一步。

陈益华教授加入新利·(中国)集团有限公司,以来,继续带领团队在靶向转录调控和蛋白降解领域取得系列进展,相关研究连续发表在中科院一区期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》上。这些研究成果不仅体现了以陈益华教授为代表的党外优秀知识分子在研发靶向转录调控抗肿瘤药物等领域的巨大转化潜力,也体现了党和国家对年轻科研人员的大力支持。


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